14年前，西马鲁肽的类似药物（Ozempic和Wegovy）首次上市。这种名为利拉鲁肽的药物以Victoza和Saxenda的品牌进行销售。
Victoza和Saxenda的专利已经到期，因此其他制药公司正在积极研发“非专利”版本。这些新版本的费用可能仅占目前每月约400澳元成本的一小部分。
那么，利拉鲁肽与西马鲁肽相比又有什么不同呢?
这些药物的作用机制是什么?
利拉鲁肽最初并非作为减肥药物而开发，和西马鲁肽（Ozempic）一样，它最早是用于治疗2型糖尿病。
利拉鲁肽和semaglutide都属于GLP-1模拟药物，这意味着它们能够模拟体内的天然激素GLP-1。这种激素在小肠对食物反应时释放，并通过多种方式改善身体对葡萄糖（糖）的处理。
它们是如何抑制饥饿感的?
利拉鲁肽作用于大脑的几个无意识区域，尤其是控制新陈代谢的下丘脑，以及负责传递身体营养状态的脑干部分。
在这些区域的作用似乎以两种方式减少饥饿感。首先，它可以让你更早感到饱腹，从而使少吃几餐变得更加令人满意。其次，它改变了你对食物的“动机显著性”，即减少了你寻找食物的频率。
利拉鲁肽最初是以Victoza的名称上市用于治疗2型糖尿病，随后其减肥效果很快显现。
不久后，推出了一种名为Saxenda的更强配方，旨在帮助肥胖人群减重。
利拉鲁肽能减轻多少体重?
每个人的反应和减重效果各不相同，但我们可以关注用户通常可以预期的平均减重效果。有些人可能会减得更多（有时甚至更多），而有些人则可能减得较少，还有一小部分人可能没有反应。
第一个GLP-1模拟药物是艾塞那肽（Bayetta），它仍然用于治疗2型糖尿病，但目前没有仿制药。艾塞那肽确实能减轻一些体重，但通常仅限于体重的3-5%左右。
对于利拉鲁肽，使用这种药物治疗肥胖的人通常会使用更强的配方（Saxenda），它通常能减轻10%的体重。
而更强的配方semaglutide称为Wegovy，通常能导致15%的体重减轻。
市场上最新的GLP-1仿制药物替西帕肽（Mounjaro用于治疗2型糖尿病，Zepbound用于减肥）可使体重减轻约25%。
停药后会发生什么?
尽管这些药物在减肥方面非常有效，但它们似乎并未改变人们的体重设定值。
因此，在许多情况下，当人们停止使用这些药物时，他们的体重往往会反弹回原来的水平。
剂量是多少，多久服用一次?
用于治疗2型糖尿病的利拉鲁肽（Victoza）与用于减肥的Saxenda完全相同，但Saxenda的剂量更高。
虽然两种制剂的目标相同（GLP-1受体），但对于2型糖尿病的血糖控制，利拉鲁肽必须主要到达胰腺。
而为了达到减肥效果，它必须到达大脑的某些区域。这意味着它需要穿过血脑屏障——并不是所有的血液都能通过，这意味着需要更多的血液。
目前所有GLP-1模拟药物的配方都是可注射的。即使利拉鲁肽的仿制药上市，这种情况也不会改变。
然而，它们的注射频率各不相同。利拉鲁肽需要每天注射一次，而西马鲁肽和替西帕肽则是每周注射一次。（这使得西马鲁肽和替西帕肽更具吸引力，但我们要到2033年才能看到西马鲁肽成为通用药物。）
有什么副作用?
由于这些药物在体内的作用目标相同，它们大多数有相似的副作用。
最常见的副作用是一系列胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹胀、便秘和腹泻。这部分是因为这些药物减缓了食物从胃中排出的速度，但通常可以通过逐渐增加剂量来控制。
最近的临床数据表明，胃排空缓慢可能对一些人造成问题，可能会增加手术过程中食物进入肺部的风险，因此如果你正在服用这些药物，告知医生是非常重要的。
由于它们是可注射的，可能还会导致注射部位的反应。
在临床试验中，有一些关于甲状腺疾病和胰腺炎（胰腺炎症）的报告。然而，目前尚不清楚这些是否与GLP-1模拟药物有关。
动物实验显示，GLP-1模拟药物可能对胚胎的生长产生负面影响。目前尚无关于它们在怀孕期间使用的对照临床试验数据，但根据动物数据，这些药物在怀孕期间不应使用。
谁可以使用这些药物?
GLP-1模拟减肥药物（Wegovy、Saxenda、Zepbound/Mounjaro）被批准用于肥胖人群，并且只能与饮食和运动结合使用。
这些药物必须由医生开处方，而针对肥胖的药物不包括在药品福利计划之内，这也是它们价格昂贵的原因之一。但随着时间的推移，利拉鲁肽的仿制药可能会变得更便宜。
Sebastian Furness获得了国家卫生和医学研究委员会及澳大利亚研究委员会的资助。
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